1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶(PDE)是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常,人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶,这种酶具有重要的临床意义,如下所述。然而,还有许多其他磷酸二酯酶家族,包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶,以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶,它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此,PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101762
    TyK2-IN-2 Inhibitor 98.64%
    TyK2-IN-2 (Compoud 18) 是一种有效的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2 JH2IL-23IFNαIC50 值分别为 7 nM,0.1 μM 和 0.05 μM。TyK2-IN-2 还抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4),其 IC50 为 62 nM。TyK2-IN-2 可用于炎症及自身免疫病的研究。
    TyK2-IN-2
  • HY-101490
    PDE1-IN-2 Inhibitor 98.0%
    PDE1-IN-2 是一种磷酸二酯酶 PDE1 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2016/55618 A1 中 的化合物 31。PDE1-IN-2 对 PDE1C、PDE1B 和 PDE1A 作用的 IC50 值分别为 6 nM、140 nM 和 164 nM。PDE1-IN-2 被开发用于神经退行性疾病和精神疾病的研究。
    PDE1-IN-2
  • HY-108974
    Drotaverine hydrochloride Inhibitor 99.65%
    Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解,抑制气管收缩,阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛,促进结肠扩张,改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
    Drotaverine hydrochloride
  • HY-B1505
    Acefylline

    茶碱乙酸

    Inhibitor 99.52%
    Acefylline 一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂和心脏刺激剂,可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。Acefylline 可以用于哮喘的研究。
    Acefylline
  • HY-162730
    OPB-171775 Inhibitor 99.80%
    OPB-171775 是一种口服活性分子胶。OPB-171775 与 PDE3ASLFN12 形成三元复合物。OPB-171775 可导致 SLFN12 RNase 介导的细胞死亡,并激活 SLFN12 RNase 相关的 GCN2 信号通路。OPB-171775 对胃肠道间质瘤表现出显著疗效。
    OPB-171775
  • HY-145561
    Cudetaxestat Inhibitor 98.32%
    Cudetaxestat (BLD-0409;PAT409) 是一种口服有效的非竞争性自分泌运动因子 (ATX) 抑制剂。Cudetaxestat 抑制 ATX 的活性,减少 LPA 的产生,从而阻断 ATX-LPA 轴的信号转导。Cudetaxestat 在 LPC 底物浓度升高时仍能维持低纳摩尔级的生化效能。Cudetaxestat 可用于研究与 LPA 相关的多种疾病,包括纤维化、肿瘤转移、炎症和自身免疫性疾病等。
    Cudetaxestat
  • HY-135053
    Autotaxin-IN-3 Inhibitor 98.24%
    Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂,IC50 值为 2.4 nM,源于专利 WO2018212534A1 中,化合物 33。
    Autotaxin-IN-3
  • HY-B0523
    Anagrelide

    阿那格雷

    Inhibitor 99.87%
    Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
    Anagrelide
  • HY-106358
    Andolast free base Inhibitor 98.09%
    Andolast (CR 2039) (free base) 是一种抗过敏剂。Andolast 可抑制 cAMP-磷酸二酯酶,IC50 值为 50 μM。Andolast 可用于哮喘的研究。
    Andolast free base
  • HY-124768
    PDE12-IN-3 Inhibitor 98.02%
    PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂,pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
    PDE12-IN-3
  • HY-114303
    CM-675 Inhibitor 99.53%
    CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5HDAC1IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
    CM-675
  • HY-109193
    Tovinontrine Inhibitor 99.83%
    Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂,可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。
    Tovinontrine
  • HY-108619
    Gisadenafil besylate

    吉沙那非苯磺酸盐

    Inhibitor 99.60%
    Gisadenafil besylate (UK 369003-26) 是一种特异性的,口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 3.6 nM,可防止环状鸟苷单磷酸 (cGMP) 降解。
    Gisadenafil besylate
  • HY-15025S
    Sildenafil-d3

    西地那非 d3

    99.79%
    Sildenafil-d3 是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
    Sildenafil-d<sub>3</sub>
  • HY-158791
    Enpp-1-IN-21 Inhibitor 99.07%
    Enpp-1-IN-21 (compound 4g) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,对 ENPP1ENPP3IC50 为 0.45 和 0.19 μM。
    Enpp-1-IN-21
  • HY-90009
    Nortadalafil

    去甲基他达那非

    Inhibitor 99.71%
    Nortadalafil (Demethyl Tadalafil) 是一种高选择性的 PDE5 抑制剂,是一种能够在保健食品中检测到的 Tadalafil (HY-90009A) 类似物。Nortadalafil 用于勃起功能障碍 (ED) 研究。Nortadalafil 可以通过闭合双酮哌嗪环高产合成。Nortadalafil 有望用于肺动脉高压的研究。
    Nortadalafil
  • HY-U00186
    K134 Inhibitor 99.84%
    K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3APDE3BPDE5, PDE2PDE4IC50 分别为0.1,0.28,12.1,>300 和 >300 μM。
    K134
  • HY-117605
    N-Desmethyl Sildenafil Inhibitor 99.53%
    N-Desmethyl Sildenafil (Desmethylsildenafil) 是 Sildenafil 的主要代谢物。Sildenafil 是一种有效的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。
    N-Desmethyl Sildenafil
  • HY-N2168
    Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside

    松脂素-4-O-葡萄糖苷

    Inhibitor 99.89%
    Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside ((+)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是一种口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 为 48.13 μg/mL。Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 可与雌激素受体 (estrogen receptors) 结合。Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 抑制磷酸二酯酶。Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 具有抗氧化、抗炎、降血糖和保肝、抗癫痫等多种活性。
    Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
  • HY-14117
    Enprofylline

    恩丙茶碱; 恩普菲林

    Inhibitor 99.22%
    Enprofylline 是一种选择性和竞争性的 A2B 受体拮抗剂,Ki 为 7 μM。Enprofylline 还是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Enprofylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病的研究
    Enprofylline
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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